JC, программа на 13.11.2018 г.
Уважаемые коллеги!
13.11.2018 в рамках JC будут представлены следующие доклады:
Александрова Майя
«Фармацевтические препараты на основе фторированных пептидов»
В настоящее время в фармацевтической индустрии возрастает потребность в новых пептидных препаратах, обеспечивающих более эффективное лечение заболеваний. Однако основными проблемами применения лекарств на основе пептидов остаются их неустойчивость к расщеплению в биологических средах под действием ферментов (протеаз) и низкая мембранная проницаемость. Наиболее эффективным подходом к решению данных проблем при сохранении жесткости конформации и возможности межмолекулярного взаимодействия пептидов является введение в их структуру аминокислот с фторированными боковыми цепями.
В докладе будут рассмотрены некоторые пути синтеза фторсодержащих аминокислот, а также приведены примеры исследований биологических характеристик фторированных пептидов в сравнении с их «родительскими» аналогами.
Павловский Владимир
«Двухцентровые люминесцентные термометры на основе лантаноидных металл-органических каркасов»
Люминесцентные термометры (LT) выгодно отличаются от традиционных молекулярными размерами, внутритканевой неинвазивностью и более высокими точностью и скоростью ответа. Металлорганические каркасы (MOF) являются превосходными платформами для LT ввиду возможности тюнинга эмиссии путем варьирования лигандов. Более того, все части MOF – потенциальные люминофоры. Лантаноидные (Ln) LT на основе MOF образуют самый перспективный структурный класс LT благодаря преимуществам эмиссии Ln (большому стоксову сдвигу, узким спектральным полосам и долгому времени жизни).
В данном докладе будут рассмотрены структура, синтез, фотофизические свойства, аналитические характеристики и механизм действия ратиометрических LT на основе Ln MOF, в которых термометрическим параметром выступает отношение интенсивностей двух спектральных переходов.
Линник Станислав
«Циклические азометинимины в реакциях циклоприсоединения»
Циклические азометинимины – соединения, включающие диполярный фрагмент из последовательно связанных атома углерода и двух атомов азота и имеющие два общих атома с циклической системой – в последнее время привлекают внимание исследователей ввиду возможности их потенциального практического использования не только в лаборатории, но и промышленности. В докладе будут приведены примеры введения в лабораторную практику как каталитических, так и некаталитических процессов [3+2]-, [3+3]- и [3+4]- циклоприсоединения, а также их регио- и стереоселективность."
Джужа Аполлинария
«Амфифильные дендримеры: синтез и применение»
Дендримеры Януса (или «двуликие» дендримеры) представляют собой молекулы, получаемые посредством соединения двух дендронов различных размеров и/или обладающих различными химическими свойствами, в результате чего образующиеся дендримеры обладают амфифильностью и мультифункциональностью. Благодаря своему уникальному строению амфифильные дендримеры способны к самосборке с образованием различных структур, представляющих интерес в качестве систем доставки лекарств. Кроме того, они образуют конъюгаты с лекарственными веществами или же сами могут обладать терапевтическим эффектом. В докладе будут рассмотрены стратегии синтеза и перспективы применения амфифильных дендримеров в медицинских целях.
Овсепян Гаяне
«2-аминотиофены как перспективные скаффолды в синтезе биологически активных веществ»
2-аминотиофены представляют собой пятичленные гетероциклические молекулы, одним из основных способов получения которых является реакция Гевальда. Привлекательной особенностью 2-аминотиофеновых скаффолдов является их способность выступать в качестве синтонов для синтеза биологически активных тиофенсодержащих гетероциклов, конъюгатов и гибридов. Соединения на основе 2-аминотиофена используются как перспективные селективные ингибиторы, рецепторы и модуляторы в медицинской химии, также эти соединения проявляют эффективные терапевтические свойства в различных клинических фазах соответствующих заболеваний.
В данном докладе будут рассмотрены примеры получения биологически активных молекул на основе 2-аминотиофенов.