Печать
Просмотров: 364

Новый подход к синтезу важных органических соединений

Обновлено

В новостях издательского дома Thieme Chemistry (Штутгарт, Германия) отмечена работа лаборатории химической фармакологии (руководитель — профессор М.Ю. Красавин) по разработке нового подхода к синтезу 3-арилглутаконовых кислот. Работа проводилась в рамках международного проекта THIOREDIN при поддержке в рамках седьмой рамочной программы ЕС «ERA.Net RUS Plus».

Цель проекта — разработка селективных электрофильных ингибиторов селеноцистеинового (CysSeH) фермента тиоредоксинредуктазы, которые не затрагивали бы множество важных ферментов в организме, в которых каталитическую функцию выполняет цистеин (CysSH). В качестве основы для ингибиторов с настраиваемой реакционной способностью были предложены 3-ариглутаконовые кислоты....

Михаил Юрьевич прокомментировал: Синтез 3-арилгултаконовых кислот раньше требовал многостадийных химических операций, что не позволяло гибко варьировать ароматические заместители. Наш подход основан на прямом арилировании глутаконовых кислот по Хеку-Мацуде, и проблема быстрого вариьирования определяющих реакционную способность заместителей решена. Помимо конструирования целевых ингибиторов тиоредоксинредуктазы, этот класс билдинг-блоков окажется полезным в разных областях лекарственной гетероциклической химии.

Новости СПбГУ